【藥品名稱】
通用名：鹽酸伐地那非片
英文名： levitra
【成 份】
主要成分為鹽酸伐地那非。
鹽酸伐地那非的化學名為 ：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯氮-4-酮單鹽酸鹽。
分子式 ：C23H32N6O4S·HCl·3H2O。
分子量 ：579.1 。
【性 狀】
本品為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。
【藥理作用】
陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中，陰莖海綿體內的神經元末梢釋放一氧化氮(NO)， NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶，使細胞內環鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導致平滑肌松弛，增加陰莖內的血流量。
伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內源性的一氧化氮的釋放，從而增強性刺激的自然反應。
【藥物相互作用】
合並用藥 ：某些患者同時服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導致癥狀性低血壓。只有當患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩定時，才能合並用藥。對於接受α-受體阻滯劑治療病情穩定的患者，應用伐地那非的劑量應為最低推薦起始劑量5 mg，並可在任意時間服用坦洛新。當伐地那非與其它α-受體阻滯劑合並用藥時，應有一定的服藥間歇。對於已服用最佳劑量伐地那非的患者，應用α-受體阻滯劑應從最低劑量開始。對於服用PDE5抑制劑(包括伐地那非)的患者，α-受體阻滯劑劑量的增加可能會引起患者血壓進一步下降。
服用某些CYP3A4抑制劑的患者可能需調整伐地那非的劑量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、印地那韋和紅黴素)。
同時使用紅黴素時，伐地那非的最大劑量不超過5 mg。
服用酮康唑、伊曲康唑時，伐地那非的最大劑量不得超過5 mg。當酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200 mg時，不能服用伐地那非。避免同時服用強效CYP3A4抑制劑印地那韋和利托那韋。
CYP抑制劑：伐地那非主要通過肝臟酶系經由細胞色素P450 (CYP) 同工酶3A4代謝，CYP 3A5和CYP2C同工酶在其代謝中起一定的作用。因此，這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。
西咪替丁：健康誌願者中，聯合使用伐地那非(20 mg)和非特異性細胞色素P450抑制劑西咪替丁(400 mg，1日2次) ，不影響伐地那非的AUC和 Cmax。
紅黴素 ：健康誌願者中，聯合使用伐地那非(5 mg)和CYP3A4抑制劑紅黴素(500 mg，1日3次)，可使伐地那非的AUC和 Cmax 分別增加300%和200%。
酮康唑 ：健康誌願者中，聯合使用伐地那非(5 mg)和強CYP3A4抑制劑酮康唑(200 mg)，可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900%和300%。
印地那韋 ：聯合使用伐地那非(10 mg)和 HIV蛋白酶抑制劑印地那韋 (800 mg，1日3次) ，導致伐地那非AUC 增加1500 %，Cmax增加600 %。聯合用藥24小時後，伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4%。
利托那韋(600 mg，1日2次)和伐地那非5 mg同時使用，導致伐地那非Cmax增至13倍，AUC0-24增至49倍。強CYP 3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP 2C9酶)可阻斷伐地那非的經肝代謝，利托那韋顯著延長伐地那非的半衰期至25.7 小時。
同時使用P450 (CYP) 3A4抑制劑酮康唑，伊曲康唑，印地那韋和利托那韋可顯著增加伐地那非血漿水平。
尼可地爾(Nicorandil) ：是一含有硝酸鹽成份的鉀通道開放劑。由於硝酸鹽成分，尼可地爾與伐地那非有潛在的嚴重相互作用。
硝酸鹽類，一氧化氮供體：一項對18名健康受試者的研究表明，舌下含服硝酸甘油(0.4 mg)前在一定時間內(24小時至1小時)合並服用伐地那非(10 mg)時，未發現有強力的降血壓作用。
健康中年受試者服用伐地那非1-4小時後，舌下含服硝酸甘油(0.4 mg)降血壓作用增強。服用硝酸甘油前24小時使用伐地那非20 mg未觀察到此作用。
目前尚無資料證實患者合並應用伐地那非和硝酸鹽類藥物具有潛在的降壓作用，就避免合並用藥。
單劑量Maalox(抗酸劑，氫氧化鎂/氫氧化鋁)不影響伐地那非的生物利用度(AUC)或最大血藥濃度(Cmax)。
聯合使用H2-受體拮抗劑雷尼替丁(150 mg，1日2次)和西咪替丁(400 mg，1日2次)不影響伐地那非(20 mg)的生物利用度。
單獨或聯合使用小劑量阿司匹林(2×81 mg片)時，伐地那非(10 mg和20 mg)不影響出血時間。
伐地那非不增強酒精(按體重，0.5 g/kg)的降壓效果。其藥代動力學未發生改變。
III期臨床試驗的藥代動力學資料顯示，阿司匹林、ACE-抑制劑、β-受體阻斷劑、弱CYP 3A4-抑制劑、利尿劑和用於糖尿病的治療藥物(磺脲類和二甲雙胍)對伐地那非的藥代動力學沒有顯著影響。
