服用說明

【用法用量】

  推薦劑量:推薦開始劑量為10 mg,在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗中,性交前4-5小時服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為1日1次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應進行治療。

  劑量範圍:根據藥效和耐受性,劑量可以增加到20 mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。

  肝損害:輕度肝損害的患者(Child-Pugh A)不需調整劑量;中度肝損害患者(Child-Pugh B),由於伐地那非的清除率減少,建議起始劑量為5 mg,隨後根據耐受性和藥效逐漸增加到10 mg;重度肝損害患者(Child-Pugh C)的伐地那非藥代動力學研究尚未進行。

  腎損害:輕度、中度或重度腎損害的患者均無需進行劑量調整。透析患者的伐地那非藥代動力學研究尚未進行。

【特殊人群用藥】

  【兒童用藥】
  兒童(出生至16歲) :伐地那非不適用於兒童。

   【老年患者用藥】
  老年患者(≥65歲)伐地那非的清除率減少,起始劑量考慮為5 mg。

   【孕婦及哺乳期婦女用藥】
  不適用。
  FDA妊娠分級:B級: 在動物繁殖研究中(並未進行孕婦的對照研究),未見到藥物對胎兒的不良影響。或在動物繁殖性研究中發現藥物有副作用,但這些副作用並未在設對照的、妊娠首3個月的婦女中得到證實(也沒有在其後6個月具有危害性的證據)。

【禁 忌】

  對藥物的任何成分(活性或非活性成分)有過敏癥狀的患者禁用。
  與PDE抑制劑在NO/cGMP通路的作用相同,PDE5抑制劑可能增強硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者應避免同時使用伐地那非。
避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用,因為它們是強效CYP3A4抑制劑。

【不良反應】

  全球臨床試驗中(截止至2004年3月),超過9500位患者服用了伐地那非。伐地那非耐受性良好,發生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的。

  安慰劑對照臨床試驗 :按推薦劑量服用伐地那非時,安慰劑對照的臨床試驗中報道了下述不良反應(截止至2004年3月):
伐地那非組(n=3293)5mg、10mg、20mg的不良反應發生率高於安慰劑組(n=1861),且發生率在1%以上的有 :
神經系統 - 頭痛 :10.4%(安慰劑2.0%) ;頭暈 :1.6%(安慰劑0.3%)
血管系統 - 顏面潮紅(包括面部紅熱、熱感、紅斑) :11.3%(安慰劑0.8%)
呼吸系統、胸部及縱隔 - 鼻腔充血(包括粘膜水腫、鼻炎、鼻溢) :4%(安慰劑0.3%)
胃腸道 - 消化不良 :2.5%(安慰劑 <0.1%),惡心 :1.2%(安慰劑0.3%)
神經系統 - 眩暈 :1.8%(安慰劑0.4%)

  全球臨床試驗:
全球臨床試驗已報告患者服用伐地那非後發生下列不良反應(截止至2004年3月)。包括WHO指定的關鍵術語(可能與嚴重疾病有關,應引起特別註意)或其他與臨床相關的不良反應有 :
發生率≥ 10% (很常見) :
神經系統 :頭痛;
血管(包括相關檢查) :面色潮紅。
1%≤發生率 <10%(常見) :
神經系統 :頭暈;呼吸系統、胸部及縱隔 :鼻部充血;胃腸道(包括相關檢查) :消化不良、惡心。
0.1%≤發生率 <1% (少見) :
神經系統 :嗜睡 ;眼部(包括相關檢查) :淚液分泌增加、視覺障礙;血管(包括相關檢查) :高血壓、低血壓、直立性低血壓;呼吸系統、胸部及縱隔 :呼吸困難、鼻衄 ;胃腸道(包括相關檢查) :肝功能異常、γGTP升高;皮膚和皮下組織:面部水腫、光敏反應;肌肉骨骼和結締組織 :背痛、肌痛、肌酸磷酸激酶升高。
0.01%≤發生率 <0.1% (罕見) :
免疫系統 :過敏反應;精神系統 :焦慮;神經系統 :昏厥;眼部(包括相關檢查) :眼內壓增加;心臟(包括相關檢查) :心絞痛、心肌缺血;呼吸系統、胸部及縱隔 :喉頭水腫;肌肉骨骼和結締組織 :肌肉僵硬;生殖系統和乳腺 :勃起增加、陰莖異常勃起。

【注意事項】

  由於性活動伴有一定程度的心臟危險性,故醫生對患者勃起障礙採取任何治療之前,應首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴血管特性可能導致血壓暫時性的輕度降低。伴左心室流出障礙,如主動脈狹窄和特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄的患者可能對擴血管藥物敏感,包括PDE5抑制劑。由於具有潛在的心臟危險性,不推薦心臟病患者進行性交,因此心臟病患者通常不能使用治療勃起障礙的藥物。

  一項59例健康男性受試者服用伐地那非對QT間期影響的研究表明,治療劑量(10 mg)和超劑量(80 mg)的伐地那非導致QT間期的延長。臨床應用伐地那非時須考慮到這點。先天性QT間期延長(長QT 綜合征)的患者和服用IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)或III類(如胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物應避免服用伐地那非。

  對於陰莖具有解剖畸形的(如成角,海綿體纖維化,Peyronie’s 病),或者陰莖勃起無法消退(如鐮狀細胞病,多發性骨髓瘤和白血病)的患者,治療其勃起障礙時需謹慎用藥。

  聯合使用其它治療勃起障礙方法時,伐地那非的安全性和療效尚未研究,因此不推薦聯合使用。

  對於下列情況的患者,伐地那非的安全性尚未研究,除非有進一步的資料才推薦使用伐地那非 :嚴重肝病,需透析的晚期腎病,低血壓(靜息收縮壓<90 mmHg),近期患有腦卒中或心肌梗死(6個月內),不穩定型心絞痛,家族退行性眼部疾病如色素性視網膜炎。

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